¿Cuál es el efecto de primer paso?

Eliminación pre-sistémica o “Fenómeno de Primer Paso”. consiste en la degradación de parte del FM administrado antes de alcanzar la circulación sistémica y afecta a gran número de FM antineoplásicos. - Por vía OR, degradación ácida o enzimas digestivas del estómago, enzimas o bacterias intestinales, etc.

Primer Paso Hepático → La circulación de la vena Porta (comunica intestino con hígado) determina que todo lo absorbido en el intestino circule a través del hígado, por eso para ciertas drogas se da el fenómeno de primer paso hepático.

EFECTO DE PRIMER PASO

Consiste en el metabolismo parcial o total de un fármaco antes de alcanzar la circulación sistémica; generalmente se lleva a cabo a su paso por el epitelio intestinal al ser absorbido, o a su primer paso por el hígado, proveniente de la circulación portal.

En la administración enteral de un medicamento, la eliminación presistémica (efecto de primer paso) disminuirá la biodisponibilidad de un medicamento después de la administración oral (1, 2).

“La absorción por vía rectal es buena al ser una zona muy vascularizada por las venas hemorroidales. Además, se evita el paso por el hígado de la sangre que lleva el fármaco desde la mucosa rectal (evitamos el llamado “efecto de primer paso”)”, destacan los especialistas.

1.2. Vía sublingual

El fármaco alcanza directamente la circulación sistémica y evitan el primer paso hepático por la vascularización de la mucosa por lo que presenta efecto rápido.

La música anempática sería la que produce un efecto contrario: música apacible en escenas tensas, melodías agradables para imágenes duras, o a la inversa: una música muy tensa e inquietante aplicada ante un paisaje en calma. El concepto de música empática es obvio y cualquiera puede recordar abundantes casos.

La primera se describe como la acción que tiene el organismo del cuerpo humano sobre el fármaco, tanto hacia el interior como hacia el exterior e incluye un proceso denominado LADME (liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción).

El pKa es el pH en el cual las formas ionizada y no ionizada están presentes en concentraciones idénticas. Cuando el pH es menor que el pKa, en el caso de un ácido débil predomina la forma no ionizada, pero en las bases débiles la forma predominante es la ionizada.

La biodisponibilidad depende también de la eliminación de primer paso, la que depende del metabolismo intestinal o hepático. Eso explica que la nitroglicerina se deba administrar por vía sublingual, ya que en este caso el efecto de primer paso es cercano a 90% y el 10% restante no es suficiente.

La mayoría de los procesos donde se lleva a cabo el metabolismo de fármacos se produce en el hígado, debido a que en ese órgano se producen las enzimas que facilitan la biotransformación (Meador, McCarty, Escher, & Adams, 2008).

La primera fase del proceso oxidativo (la vía glucolítica para los glúcidos) produce un compuesto más oxidado que sus precursores, pero todavía con una gran reserva de energía extraíble, y a través de esta etapa III del catabolismo (ciclo del ácido cítrico y fosforilación oxidativa) permitirá formar productos de ...

La vía oral es lenta, pero es cómoda, barata y tiene otra ventaja adicional: si se administra el fármaco en exceso se puede retirar, lo que no se puede hacer con las vías venosa, intramuscular o subcutánea.

2.1.

Consiste en la introducción del fármaco directamente en el torrente sanguíneo. Es la más rápida e infalible cuando se quieren lograr concentraciones exactas de fármaco o cuando se necesitan efectos inmediatos, está indicada también para corregir el balance de líquidos o electrolitos y en la nutrición parenteral.

La vía intravenosa es la mejor manera de administrar una dosis precisa en todo el organismo de modo rápido y bien controlado.

Incluir en la dieta especias y alimentos amargos que contribuyan a la limpieza del hígado, como por ejemplo la cúrcuma, el boldo, el romero, la salvia, entre otros. Los productos naturales como las frutas y las verduras, aportan fibra que ayudan al hígado a sacar del cuerpo las toxinas.

Consuma una dieta balanceada que incluya verduras, granos, legumbres, cereales y frutas; esto lo ayudará a mantener el hígado libre de toxinas. Evite la grasa en exceso, ya que estas alteran el funcionamiento metabólico del hígado. Tome abundante agua, por lo menos 8 vasos al día.

Comer frutas y vegetales, así como proteína magra como leguminosas, pollo y pescado. Evite los mariscos crudos. Tomar vitaminas y medicamentos recetados por el proveedor de atención médica para hemograma bajo, problemas neurológicos o problemas nutricionales a raíz de la enfermedad hepática. Limitar el consumo de sal.

Problemas hepáticos

El hígado y sus células (como se observan a través del microscopio) cambian de manera drástica cuando un hígado normal se vuelve graso o cirrótico. La enfermedad hepática no siempre causa signos y síntomas perceptibles.

Descripción general. La insuficiencia hepática aguda es la pérdida rápida (en días o semanas) de la función del hígado, normalmente en una persona que no tiene una enfermedad hepática preexistente. Lo más frecuente es que la causa sea un virus de la hepatitis o medicamentos como el acetaminofén.

El hígado es esencial para digerir los alimentos y eliminar las sustancias tóxicas del organismo. La enfermedad hepática puede ser heredada (genética). Los problemas hepáticos también pueden ser causados por una variedad de factores que dañan el hígado, como los virus, el consumo de alcohol y la obesidad.

Como ya hemos comentado, el órgano donde principalmente se metabolizan los fármacos es el hígado aunque también se puede dar en otros lugares como el intestino delgado, riñón o pulmones.

La farmacocinética es el estudio de los procesos que sufre el fármaco en el cuerpo. Se refi ere a los procesos de absorción, distribución, metabolismo y excreción.

La aplicación de los factores básicos del LADME hace posible la interacción entre el organismo y el fármaco a través del tiempo y de la dosis, diferenciando entre liberación, absorción, distribución, metabolismo y excreción.

Disminución rápida de la respuesta a un fármaco o agente fisiológicamente activo tras la administración de unas pocas dosis. En inmunología es la rápida inmunización contra el efecto de dosis tóxicas de un extracto o suero por inyección previa de pequeñas dosis.

El concepto de biofase es habitualmente utilizado en el argot farmacológico para designar el lugar donde el fármaco desarrolla su acción terapéutica y las concentraciones de principio activo alcanzadas en biofase son las que van a determinar la respuesta terapéutica esperada.